專利法第二十六條第三款規(guī)定，說明書應(yīng)當(dāng)對發(fā)明或者實用新型作出清楚、完整的說明，以所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)為準(zhǔn)。說明書對發(fā)明或者實用新型作出的清楚、完整的說明，應(yīng)當(dāng)達(dá)到所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)的程度。在專利審查過程中，關(guān)于說明書是否符合專利法第二十六條第三款規(guī)定，通過如下案例進(jìn)行學(xué)習(xí)。

案件信息

案件編號：第53577號

申請?zhí)枺?00680050758.X

發(fā)明創(chuàng)造名稱：雜環(huán)膽固醇酯轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑

申請人：布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司

本申請經(jīng)實審被駁回后，申請人布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司針對本申請?zhí)岢鰪?fù)審請求，合議組經(jīng)審查后，對本申請做出復(fù)審請求審查決定，維持國家知識產(chǎn)權(quán)對本申請作出的駁回決定

本申請權(quán)利要求1要求保護(hù)一種式Ia或Ib的化合物。根據(jù)說明書的記載，本申請要解決的技術(shù)問題是提供對膽固醇酯轉(zhuǎn)運蛋白(CETP)有抑制作用的化合物，該化合物具有通式Ia或Ib的結(jié)構(gòu)，能夠提高包括高密度脂蛋白(HDL)-膽固醇在內(nèi)的某些血漿脂質(zhì)水平以及降低包括低密度脂蛋白(LDL)-膽固醇和甘油三酯的某些血漿水平，從而在包括人在內(nèi)的某些哺乳動物(即在其血漿中具有CETP的哺乳動物)中治療由HDL膽固醇的低水平和/或LDL-膽固醇和甘油三酯的高水平所影響的疾病，例如動脈粥樣硬化和心血管病。

權(quán)利要求1的內(nèi)容如下：

1. .式Ia或Ib化合物

或者其立體異構(gòu)體或可藥用鹽形式，其中：

A是雜芳基，其被一個或多個選自下列的取代基取代：1)鹵素，2)(C1-C6)-烷基，其可以任選被一個或多個R20取代，3)-OR6，4)(C1-C6)-烷硫基，5)氰基，6)硝基，7)-NR9R10，8)芳基，其可以任選被一個或多個R20取代，9)芳基烷基，其可以任選被一個或多個R20取代，10)雜芳基，其可以任選被一個或多個R20取代，11)雜芳基烷基，其可以任選被一個或多個R20取代，12)雜環(huán)基，其可以任選被一個或多個R20取代，13)雜環(huán)基烷基，其可以任選被一個或多個R20取代，14)鹵代(C1-C6)烷基，15)-COR6，16)＝O，17)-S(O)pR6，18)-SO2NHR6，19)-COOR6，20)-NHC(CN)NHR6，21)-CONR6R6；和27)環(huán)烷基，其可以任選被一個或多個R20取代；

其他字母的可選取代基略。

（1）本申請說明書對于權(quán)利要求所述技術(shù)方案的公開是否符合專利法第26條第3款的規(guī)定。

本發(fā)明提供了定性和定量數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)足以使本領(lǐng)域技術(shù)人員很好地實施本發(fā)明(參見說明書第【00113】段；【00108】段-【00116】段；【00099】段至【00105】段)。以及，本申請說明書中的表述“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時是指“本發(fā)明制備實施例化合物

上述通式化合物、化合物的通用合成方法、1272個制備實施例。對于所述化合物的用途，說明書記載了分析本申請化合物藥理學(xué)特性的標(biāo)準(zhǔn)試驗方法。但是對于上述方法的測試結(jié)果，說明書僅在第154頁記載了“在小于100μM的兩個不同濃度下，本發(fā)明化合物將膽固醇酯轉(zhuǎn)運蛋白(CETP)抑制了30％以上，其效力優(yōu)選小于5μM，更優(yōu)選具有小于500nM的效力”。可見，說明書效果實驗中僅籠統(tǒng)地說明使用“本發(fā)明化合物”，而在說明書中沒有記載它們所代表的具體化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無法獲知實驗結(jié)果由何種樣品獲得，而說明書所述通式Ia或Ib包含了大量的化合物，即使針對具體實施例也包含了一千多種的化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無法確認(rèn)請求保護(hù)的哪個或者哪些化合物的藥效值在上述范圍內(nèi)。

說明書中并沒有記載本申請說明書中的表述“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時是指“本發(fā)明制備實施例化合物”，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員根據(jù)說明書記載的內(nèi)容也不能直接地、毫無疑義地確定“本發(fā)明化合物”當(dāng)涉及其生物學(xué)活性時是指“本發(fā)明制備實施例化合物”，更何況本申請的制備例化合物也多達(dá)上千種，因此說明書效果實驗中僅籠統(tǒng)地說明使用“本發(fā)明化合物”，而在說明書中沒有記載它們所代表的具體化合物，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員無法獲知實驗結(jié)果由何種樣品獲得。

另外，請求人在實審階段提交了實施例化合物1-1272及化合物1069和1070的異構(gòu)體的活性數(shù)據(jù)，但是，沒有證據(jù)表明請求人在本申請的申請日時完成上述實驗并取得上述實驗證據(jù)，更沒有證據(jù)表明所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠在該申請日獲知；因此，上述技術(shù)內(nèi)容不能證明本申請在其申請日時滿足專利法有關(guān)充分公開的要求。

最終，本申請說明書對于權(quán)利要求1-7所述技術(shù)方案的公開不符合專利法第26條第3款的規(guī)定。

1.化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域產(chǎn)品發(fā)明，既要公開其制備方法，又要公開其用途和效果數(shù)據(jù)。

2. 當(dāng)化合物發(fā)明以通式形式來表征其請求保護(hù)的一類化合物時，為滿足專利法第26條第3款規(guī)定的要求，在既不能依據(jù)公知原理、定律和其化學(xué)結(jié)構(gòu)推知，說明書中應(yīng)當(dāng)公開該通式定義中的具體化合物及其實施例和／或效果例，而不能采用籠統(tǒng)地說本發(fā)明化合物的效果。

3.效果數(shù)據(jù)在撰寫時要全面，審查員依照《審查指南》審查時，不接受申請日之后對于證明公開充分的實驗數(shù)據(jù)。