變應(yīng)性鼻炎(allergic rhinitis，AR)是機(jī)體接觸過敏原后主要由IgE 介導(dǎo)的介質(zhì)釋放，多種免疫細(xì)胞參加的鼻腔黏膜非感染性炎癥。AR雖不危及生命，但發(fā)病時(shí)有打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻塞、以及嗅覺功能障礙等癥狀，這些癥狀可不同程度地影響患者的睡眠、發(fā)音功能、面部發(fā)育、心理狀態(tài)以及生活質(zhì)量等，并可誘發(fā)支氣管哮喘、鼻竇炎、鼻息肉、中耳炎等。

AR的致病因素包括：（1）遺傳因素；（2）環(huán)境因素，如環(huán)境煙草煙霧暴露、PM2.5暴露等；（3）營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)，大量研究認(rèn)為AR與多種微量元素具有相關(guān)性。

在發(fā)病機(jī)制中目前占主導(dǎo)地位的是Thl /Th2( Helper T cells Th) 輔助性T 細(xì)胞失衡學(xué)說:抗原呈遞細(xì)胞(單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞、樹突細(xì)胞等)識(shí)別、攝取抗原，并與主要組織相容性復(fù)合物( major histocompatibility complex，MHC) II 結(jié)合成短肽鏈。呈遞細(xì)胞將變應(yīng)原遞給CD4⁺T細(xì)胞。

AR的治療包括藥物治療、免疫治療、外科治療、以及中醫(yī)藥和中西醫(yī)結(jié)合治療。其中，藥物治療主要包括糖皮質(zhì)激素、抗白三烯、抗組織胺藥，以及抗膽堿能藥物的治療等。

苯環(huán)喹溴銨鼻用噴霧劑是用于治療感冒后鼻炎癥狀和持續(xù)性變應(yīng)性鼻炎的國(guó)家1.1類新藥，由銀谷制藥自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物，苯環(huán)喹溴銨于2020年3月17日獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，由銀谷制藥研發(fā)及上市銷售，商品名為必立汀。苯環(huán)喹溴銨是一種新型的、高選擇性的M1/M3膽堿能受體拮抗劑，可介導(dǎo)支氣管收縮和黏液分泌。

藥物基本信息

分子式：C21H32NO2Br

分子量：410.39

CAS號(hào)：860804-18-8（BencycloquidiumBromide）

化學(xué)名稱：1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane,3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylethoxy)-1-methyl-, bromide (1:1)

結(jié)構(gòu)式：

工藝路線：

苯環(huán)喹溴銨專利布局

2003-2018年期間，銀谷制藥圍繞苯環(huán)喹溴銨在我國(guó)申請(qǐng)專利6項(xiàng)，國(guó)際申請(qǐng)1項(xiàng)，包括化合物、化合物異構(gòu)體、組合物、藥物制劑和用途等類型。

同時(shí)，銀谷制藥在多個(gè)國(guó)家圍繞苯環(huán)喹溴銨化合物布局專利。