替諾福韋是目前治療乙肝最好的藥物之一，同時也是世界衛(wèi)生組織艾滋病治療指南推薦一線藥物，市場規(guī)模不言而喻。例如，被替代乙肝藥物恩替卡韋，2018年僅江蘇正大天晴藥業(yè)的銷量就近40億元人民幣。
其化合物專利是名稱“核苷酸類似物”，專利號97197460.8的發(fā)明專利，優(yōu)先權日為1996年7月26日，申請日為1997年7月25日，授權公告日為2008年04月30日，專利權人為美國吉聯(lián)亞公司。自2011年起，江蘇正大天晴藥業(yè)等公司先后提起專利無效宣告，力圖掃清仿制藥的上市障礙。大戰(zhàn)持續(xù)了6年半，最終由北京高法一錘定音。決定案件結局的關鍵點，一開始非常不起眼，卻成為了北知和北京高法之間最大的爭議之處，即：本文僅以判決書中涉及本專利的權利要求1的部分進行詳細說明。涉案專利的權利要求1為馬庫什式權利要求，內容如下：“1.下式(1a)的化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體或水合物：A-O-CH2-P(O)(-OC(R2)2OC(O)X(R)a)(Z)(1a)（以下略）”對于權利要求1，本專利的授權公告文本與其聲稱的優(yōu)先權文件之間至少存在如下區(qū)別：本專利權利要求1中的式Ia中的“C”可以同時連接兩個均不為H的基團；優(yōu)先權文件相同位置上的“C”上僅能連接一個不為H的基團本專利：權利要求1取代基R2中的“氰基”，R3中的“C2-C12鏈烯基、C2-C12鏈炔基或C5-C12芳基”,R中的“氰基”、“-N(R4)2-”以及“條件是：……（c）兩個與N原子連接的R基團可 以是-H”
以上的事實與認定，無論是雙方當事人，以及直至北京高法，均意見一致，無異議。復審委審理后的無效決定書中，對于優(yōu)先權的看法及判決很簡潔：專利法第29條第1款規(guī)定了就相同主題提出專利申請的，可以享有優(yōu)先權。“專利法第29條所述的相同主題的發(fā)明或者實用新型，是指技術領域、所解決的技術問題、技術方案和預期的效果相同的發(fā)明或者實用新型?！?/span>“如果權利要求的保護范圍超出了其聲稱作為優(yōu)先權文件的記載范圍，則該權利要求不應享有所述優(yōu)先權?！?/span>由于權利要求1的部分結構不同，“在優(yōu)先權文件中均沒有記載，就此定義來說，本專利權利要求1的保護范圍超出了其聲稱作為優(yōu)先權文件所記載的范圍；”“基于上述理由，本專利權利要求1和3不能享有1996年07月26日提交的US 08/686,838的優(yōu)先權，........”權利要求不同=不是相同的主題--->不享有優(yōu)先權。只有相同的主題才可以享有優(yōu)先權，由于權利要求不同（超出優(yōu)先權文本記載的范圍），所以不是相同的主題，因此，不享有優(yōu)先權。專利權人吉聯(lián)亞公司不服，遂起訴至北知，認為應采用如下標準：2、馬庫什權利要求應被理解為所包含的全部具體化合物的集合所以，本專利權利要求與優(yōu)先權文本中，相同的那些具體化合物視為相同的技術方案，應該享有優(yōu)先權。馬庫什權利要求中每個具體的化合物是否為單獨的技術方案？“退而求其次從現(xiàn)有法律法規(guī)中針對其他同類性質問題的相應做法中尋求參考?！?/span>并于2016年9月做出了判決，在判決書中，北知認為，應該參照3種概括式權利要求的規(guī)定來理解馬庫什要求，并具體論述了依據(jù)。如果對比文件采用的是下位概念，要求保護的發(fā)明采用的是上位概念，則對比文件破壞其新穎性。反之，則不破壞新穎性。因此，《審查指南》并不認為上位概念所對應的全部具體實施方式均為并列技術方案，而是認為包含上位概念的權利要求原則上在整體上視為一個技術方案。簡而言之：上下位概念本質上上位概念是單一技術方案，不存在并列關系《審查指南》第二部分第三章3.2.4中，針對包含數(shù)值范圍的發(fā)明或實用新型的新穎性判斷有如下規(guī)定，“對比文件公開的數(shù)值或者數(shù)值范圍落在上述限定的技術特征的數(shù)值范圍內，將破壞要求保護的發(fā)明或者實用新型的新穎性”如果數(shù)值范圍每一個具體數(shù)值所對應的實施方式均被認定為單獨的技術方案，則申請人或專利權人當然有權采用“具體放棄”的方式對其權利要求書進行修改，而《審查指南》禁止這種修改方式。顯然，包含數(shù)值范圍的權利要求并非并列技術方案的集合體由《審查指南》第二部分第四章4.3對選擇發(fā)明規(guī)定可知，選擇發(fā)明是在現(xiàn)有技術已公開的范圍中進行選擇而得出的發(fā)明。例如，其在現(xiàn)有馬庫什權利要求的可選項中選取一個或幾個選擇項，從而得出不同于現(xiàn)有技術的發(fā)明創(chuàng)造。如果馬庫什權利要求中可選項均被視為對應若干個并列技術方案，則他人在上述范圍內進行任何選擇而形成的技術方案必然均已被現(xiàn)有技術公開，從而不具有新穎性。因此，審查指南規(guī)定所隱含的前提必然是具有概括性質的權利要求中每個具體實施方式原則上不應被當然視為單獨的技術方案。如果將馬庫什權利要求當然地視為具體化合物的集合，其可能出現(xiàn)的結果將會與我國以下制度相沖突1、在馬庫什權利要求中，從屬權利要求將沒有存在的必要。如果將馬庫什權利要求視為若干具體化合物的集合，則只要獨立權利要求便可將原本屬于從屬權利要求的全部具體化合物得到保護，這也就意味著從屬權利要求不再有存在的價值。如果將馬庫什權利要求視為若干并列技術方案的集合，則在該范圍內選擇的任一具體化合物均會被視為已公開從而不具有新穎性，相應地更不可能具備創(chuàng)造性。除特殊情況下，該權利要求原則上應被整體視為一個技術方案，而非每個具體化合物的均為單獨的技術方案。在對馬庫什權利要求進行優(yōu)先權核實時，原則上應以整個權利要求，而非該權利要求中所包括的具體化合物作為對比依據(jù)。北知在認定時，留的尾巴是“除特殊情況下”，但好像誰也不知道“特殊情況”指的是何種情況，所以我們有一定的理由認為一般沒有“特殊情況”。那么，明確了以上原則后，本專利是否享有部分優(yōu)先權呢？專利法第二十九條第一款中規(guī)定，是否享有優(yōu)先權的前提是：必須是“相同主題”的專利。如果技術方案中引入了優(yōu)先權文件中未曾出現(xiàn)過的技術信息，則應認為其與優(yōu)先權文件并非相同主題，既然核實優(yōu)先權的最小單位為權利要求，那么，唯一的可推導出來的結論就是：如果權利要求不同，則本專利與優(yōu)先權文件為主題不同的技術方案。顯然，本專利的權利要求1不享有部分優(yōu)先權。官司繼續(xù)打，美國吉聯(lián)亞公司上訴到了北京高法。一年多之后的2017年底，北京高法終于做出了判決。北京高法針對北知判決書中關于馬庫什權利要求的優(yōu)先權的論述，逐一有針對性的論述了自己的看法，同時進一步做了延伸的闡述。1、優(yōu)先權核實的最小單位應該是技術方案，并非權利要求。《審查指南》所謂相同主題的發(fā)明或者實用新型是指技術領域、所解決的技術問題、技術方案和預期的效果相同的發(fā)明或者實用新型。由此可見，是否“相同主題”并未指向權利要求，而落腳于權利要求所保護的技術方案。以技術方案為優(yōu)先權核實的最小單位符合優(yōu)先權的立法精神以及公約規(guī)定。實際上，北知也與這個觀點一致，同樣認為核實最小單位是技術方案。如果一項申請在一個權利要求中限定多個并列的可選擇要素，則構成“馬庫什”權利要求。具有選擇替代關系的馬庫什要素都能夠實現(xiàn)相同的技術效果。簡而言之：如果不是多個技術方案的集合，就不符合“馬庫什”權利要求的定義！對單一性進行審查，是馬庫什權利要求授權過程中的審查重點，也體現(xiàn)了馬庫什權利要求包含了多個并列技術方案的實質。“馬庫什權利要求是為了解決無法抽象為某一特定上位概念的概括形式而設立的權利要求的類型，因此，其與上位概念概括的抽象程度和概括程度均有不同?！?/span>對此筆者的理解是：上位概念的權利要求是單一的技術方案，屬于特定的抽象；馬庫什本質上含有并列元素，所以屬于非同一般的概括，是不特定的抽象?！悬c繞，聽起來也很合理。4、馬庫什與數(shù)值范圍的屬于不同的概況規(guī)則“馬庫什權利要求中包含的具體化合物是相互獨立的，而數(shù)值范圍是連續(xù)的，因此兩者也不相同。不宜直接使用連續(xù)數(shù)值范圍概括的規(guī)則確定馬庫什權利要求的性質?！?/span>有個疑問就是：數(shù)值范圍的連續(xù)與具體化合物的相互獨立，誠然是不同，但這個不同為何會導致馬庫什和連續(xù)數(shù)值的概況規(guī)則發(fā)生了差異？對比，北京高法并沒有進行具體的闡述。“馬庫什權利要求涵蓋的具體化合物的數(shù)量十分龐大，其保護范圍中存在推測而來的具體化合物，也有可能存在不能實現(xiàn)的具體化合物。馬庫什權利要求并不能體現(xiàn)每一個具體化合物的特性，而是概括了各個具體化合物的共性。在馬庫什權利要求基礎上對未具體公開的特定化合物的選擇可以構成選擇發(fā)明?！?/span>也就是說北京高法認為馬庫什存在選擇發(fā)明，但限定為未具體公開的特定化合物。而北知的看法是：選擇發(fā)明可以是具體公開的化合物。1、馬庫什既是多個技術方案的集合，也存在選擇發(fā)明，馬庫什權利要求不同于一般的具有并列選擇關系的權利要求，不能簡單地等同于用“或”連接的多個并列的技術方案。筆者是疑惑的，難道這個世界上還存在著一種特殊的并列關系，可以不用“或”連接而是用“和”連接？2、“馬庫什權利要求是一種特殊的權利要求撰寫方式，它是對多項技術方案進行概括的撰寫方法，但不同于諸如上位概念概括等一般的概括方法，雖形式上具有整體性，但實質上并非單一的技術方案?！?/span>簡而言之：馬庫什是一種特殊的概況撰寫方式，并非單一的技術方案。既然優(yōu)先權的核實的最小單位為技術方案，而馬庫什權利要求本質上并非單一的技術方案，顯然，馬庫什權利要求可以享有部分優(yōu)先權。進一步的，北京高法提出了自己的馬庫什權利要求核實部分優(yōu)先權時，應遵循的具體方法：1、“首先，確定主張優(yōu)先權的技術方案在在后專利申請的馬庫什權利要求中是否可分，如果這種拆分方式使得主張優(yōu)先權的部分或者拆分后部分相當于數(shù)個具體的化合物，則不宜認為該技術方案是可分的，除非這些具體化合物是專利申請文件已經明確記載的?！?/span>筆者的理解是：在后專利申請的馬庫什權利要求將優(yōu)先權的技術方案拆分時，如果拆分后優(yōu)先權的技術方案或者優(yōu)先權以外的部分，是幾簇或者幾組化合物，每組的化合物數(shù)量較大（超過10個化合物即可？）或者仍然可以采用化合物通式表述，則認為是可以拆分的。如果拆分后，其中一組的化合物是具體的化合物，但在申請文件中已經有明確的記載，也是可以拆分的，例如在從屬權利要求或者說明書中有明確的記載。2、“其次，確定主張優(yōu)先權的技術方案是否為優(yōu)先權文件直接地毫無疑義的記載和披露，并判斷主張優(yōu)先權的技術方案是否超出優(yōu)先權文件的記載?！?/span>最終的判決結論中，北京高法撤銷了復審委和北京知產法院的決定，并要求復審委按照北高法的要求，重新認定優(yōu)先權。北知認為馬庫什權利要求不應該按照每個具體的化合物拆分為單獨的技術方案，而應該整體視為一個技術方案，顯然，這個認定是有道理的，而且優(yōu)點是在進行優(yōu)先權核實時，簡單易行，容易操作。但這種認定方法也有過高要求專利權人公開的責任，過度照顧公眾利益的嫌疑。對專利權人利用優(yōu)先權制度提出了過高的標準，對專利權人來說，稍有不慎則可能失去優(yōu)先權。而北京高法在判決書中認為的拆分方法，相對平衡了專利權利人和公眾的利益保護，但顯然在具體進行分拆時的難度大大增加了，尤其是專利權人在后申請的權利要求與優(yōu)先權差異較大以及技術方案較復雜時，不排除難以按照北京高法的拆分原則進行拆分的情況出現(xiàn)。值得注意的是，本專利在2017年8月份國知局已經發(fā)出了專利權到期通知書，而北京高法的判決發(fā)文日為2017年年底。2020年1月份起，復審委陸續(xù)給相關當事人發(fā)出了“無效宣告案件結案通知書”。這意味著，很可能是原無效宣告方全部撤回了無效宣告，使得復審委避免了北京高法的要求拆分本專利的馬庫什權利要求的技術方案的難題。由于一致性評價和4+7采購的影響，近幾年醫(yī)藥行業(yè)研發(fā)重心已轉向創(chuàng)新藥的研發(fā)，而對于其中的化學類新藥，在申請化合物專利時不可避免采用馬庫什結構式的撰寫形式，以及有效利用優(yōu)先權制度來搶占在先申請日。為避免后期潛在的無效風險，從本專利的案例吸取經驗教訓是特別重要的。當采用馬庫什權利要求方式撰寫優(yōu)先權文本時，筆者提出以下建議：1、千萬別提前公開，千萬別提前公開，千萬別提前公開充分利用18個月公開期，以免由于優(yōu)先權撰寫不嚴謹，丟掉優(yōu)先權時，導致在后申請出現(xiàn)新穎性和創(chuàng)造性缺陷2、不考慮說明書不支持和單一性問題，設想所有可能性的技術方案記載到權利要求中“作為優(yōu)先權核實對象的技術方案應當是完整記載在某項權利要求中的技術方案，而不能是專利申請文件中拼湊的技術方案，否則專利申請人將因此獲得不當利益。綜上，部分優(yōu)先權是優(yōu)先權核實的對象為權利要求所保護的技術方案，不限于權利要求，但不能超越權利要求?！?/span>簡單說，就是優(yōu)先權核實只基于優(yōu)先權文本的權利要求，幾乎不考慮說明書中記載而權利要求中沒有的技術方案。因此，在撰寫優(yōu)先權文本時，設置的權利要求一定要充分考慮研發(fā)后期結果的可能性，即使沒有獲得實驗結果以及證據(jù)，也提前記載到優(yōu)先權文本的權利要求書中，否則后期提交在后文本時，將面臨失去一部分技術方案的優(yōu)先權的尷尬。3、優(yōu)先權文本的馬庫什結構式的層級設置要小心全面從本案例中，北京高法關于如何拆分優(yōu)先權技術方案的觀點來看，如果優(yōu)先權文本中馬庫什權利要求設置不當，有可能在后期無效程序中，難以進行合理拆分。因此，優(yōu)先權文本的權利要求，提前進行合理的層級設置是必要的。例如，權1是馬庫什大通式，從屬權利要求依次多個大通式范圍內的馬庫什小通式，然后不同的重要的具體化合物分別作為單獨的從屬權利要求，等等。對于專利申請人，在申請專利時仔細研究復審委和各級法院的判斷標準，依據(jù)判案標準來進行專利布局和申請專利是比較務實的，不在于對錯，而在于裁判方的觀點是什么。
