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藥物制劑專利僅有定性效果，導致技術問題發(fā)生變化，以江蘇奧賽康藥業(yè)成功無效為例

發(fā)布時間：2021-10-15 來源：精金石知識產權閱讀量：127

【引言】

1、僅有定性的效果，沒有數(shù)據(jù)支撐，大概率制劑類專利會被無效成功。

2、定性效果不被認定，會導致所解決的技術問題發(fā)生變化

3、無效宣告，請求人宜提出盡量全面的無效理由。

【案件信息】

案件編號：第4W112040號

決定日：2021年09月26日

發(fā)明創(chuàng)造名稱：抗微生物組合物

無效宣告請求人：江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司

專利權人：梅琳塔有限責任公司

專利號：201410002645.9

【基本案情】

江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司（下稱請求人）于 2020年3月08日向國家知識產權局提出無效宣告請求，認為：

本專利說明書對于權利要求1-26的技術方案公開不充分，不符合專利法第 26條第3款的規(guī)定;

權利要求1-26得不到說明書支持且不清楚，不符合專利法第 26條第 4款的規(guī)定;

權利要求15、16 修改超范圍，不符合專利法第 33條的規(guī)定;

權利要求 1-26不具備創(chuàng)造性，不符合專利法第 22條第3款的規(guī)定;請求宣告本專利權利要求全部無效。

同時提交了證據(jù)1-14和本專利的授權公告文本。

經形式審查合格，國家知識產權局于2021 年03 月16日受理了上述無效宣告請求并將無效宣告請求書及證據(jù)副本轉給了專利權人，同時成立合議組對本案進行審查。

專利權人針對上述無效宣告請求于 2021 年 04 月30 日提交了意見陳述書，未修改權利要求書。

本專利授權公告時的權利要求1為：

合議組于2021年09月26日做出決定，宣告201410002645.9號發(fā)明專利權全部無效。

【決定要點】

一、本專利說明書中記載的技術效果無法認定，導致解決的技術問題發(fā)生了改變

本專利技術方案的技術效果，說明書中記載為：本專利主張解決的技術問題是提高喹諾酮羧酸衍生物尤其是德拉沙星類抗菌劑藥物組合物的溶解度、增強其穩(wěn)定性和靜脈耐受性。

然而，說明書中的記載存在以下缺陷：

1、實施例中僅記載了效果測試方法；

2、雖然同時記載了"本發(fā)明的組合物與本發(fā)明之外的組合物相比提供更好的溶解度、增強的穩(wěn)定性和靜脈耐受性"，但并未明確"本發(fā)明的組合物"和"本發(fā)明之外的組合物"分別為何種組合物；

3、未記載用于支撐所述結論的確切的實驗數(shù)據(jù)。

因此，技術效果僅通過定性描述是不可確信的，屬于斷言性結論。

因此，本發(fā)明所解決的技術問題并非是提高喹諾酮羧酸衍生物尤其是德拉沙星類抗菌劑藥物組合物的溶解度、增強其穩(wěn)定性和靜脈耐受性，而應該為：

提供一種組成不同的替代的德拉沙星藥物組合物

二、區(qū)別特征均不具備創(chuàng)造性

與本專利權利要求1的技術方案最接近的現(xiàn)有技術為：

其與本專利權利要求1相比：

僅有2個區(qū)別特征，分別為：

A、選擇了具體的環(huán)糊精，即符合 CAS 登記號 182410-00-0的磺丁基醚-β-環(huán)糊精;

B、還包含一定量的葡甲胺。

對于區(qū)別技術特征A

1、德拉沙星是已知抗菌劑，將已知抗菌劑制備成制劑過程中，獲得作為藥物活性成分的抗菌劑的充分的溶解度、穩(wěn)定性和靜脈耐受性，以制備出滿足臨床需求的德拉沙星制劑，是本領域技術人員的普遍追求。

2、證據(jù)3 已經教導了磺丁基醚-β-環(huán)糊精具有其他環(huán)糊精衍生物無可比擬的優(yōu)點，以及應用于注射藥時在提高溶解度、穩(wěn)定性、安全性、降低刺激性方面的優(yōu)勢，本領域技術人員有動機從環(huán)糊精中選擇出具體的磺丁基醚-β-環(huán)糊精。本領域技術人員選擇出所述登記號的磺丁基醚-β-環(huán)糊精無需付出創(chuàng)造性的勞動。

因此，本領域技術人員基于證據(jù)3的教導而獲得區(qū)別技術特征A是顯而易見的。

對于區(qū)別特征B

1、本專利說明書中公開了本專利組合物加入葡甲胺的作用是用作 pH調節(jié)劑（參見說明書第313段）。

2、證據(jù)4公開了pH調節(jié)劑包括但不限于葡甲胺等（參見中文譯文第0021段）。德拉沙星本身具有羧酸的酸性基團，在需要調節(jié)含德拉沙星組合物的pH值時，采用堿性pH 調節(jié)劑例如葡甲胺來調節(jié)制劑的 pH 值是本領域技術人員易于想到的。

3、對于其用量，是本領域技術人員結合德拉沙星藥物自身特性，以及人體可耐受的 pH范圍，結合常規(guī)實驗選擇即可得出的。

因此，根據(jù)證據(jù)4結合常規(guī)實驗，得到區(qū)別技術特征B是顯而易見的。

并且，說明書并未證實其所取得的確切技術效果，各組分及其含量的選擇僅僅是同類成分的常規(guī)選擇，實現(xiàn)的也僅僅是各自的常規(guī)功能。因此，在證據(jù)3 和證據(jù) 4給出的技術啟示下，基于證據(jù) 1得到權利要求1的技術方案對本領域技術人員而言是顯而易見的，且根據(jù)本專利說明書的記載無法確認所述方案取得了任何預料不到的技術效果，因此權利要求1不具備專利法第 22 條第 3款規(guī)定的創(chuàng)造性。

由于權利要求1被合議組認定為不具備創(chuàng)造性，權利要求2-26全線崩潰，均被認定為不具備創(chuàng)造性。

【啟示】

1、說明書沒有記載效果的實驗數(shù)據(jù)，藥物制劑類專利是很難被合議組認定為符合創(chuàng)造性要求的。近些年，這類僅僅有定性效果，但沒有實驗數(shù)據(jù)的專利，幾乎都被成功的無效掉了。

近幾年法院判決，個別案例對無效階段的提供實驗數(shù)據(jù)用來證明創(chuàng)造性，給予了認可，從而推翻了專利局的無效決定，但總體而言口子并不大。具體到本案例，專利權人也并沒有提供實驗數(shù)據(jù)進行辯解，所以合議組也無需在這方面進行分析和判斷。

2、無效請求人的無效理由有4種，合議組僅僅在創(chuàng)造性理由進行陳述，得出不具備創(chuàng)造性的結論后，其他的無效理由直接跳過了，這是出于節(jié)省資源的考量。