藥物核心產(chǎn)品的專利布局涉及方方面面,包括有效成分、制備工藝、制劑類型、用途等等。但是,沒有切實有效的專利挖掘,專利布局只能是空談。今天,小編就兩個案例來和大家一起探索下制劑方面的專利挖掘。
案例一:200610051232.5一種治療腦血管疾病的凍干制劑 決定號:25322
決定日:2015-02-16 維持有效
決定要點
如果一項權(quán)利要求所要求保護的技術(shù)方案與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間存在區(qū)別技術(shù)特征,而現(xiàn)有技術(shù)整體上沒有給出應(yīng)用該區(qū)別技術(shù)特征以解決本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題的啟示,那么該權(quán)利要求所要求保護的技術(shù)方案相對于現(xiàn)有技術(shù)是非顯而易見的,具備突出的實質(zhì)性特點。
證據(jù)1:CN1730008A公開了一種凍干藥物組合物,其中包括人參提取物、銀杏葉提取物、表面活性劑、穩(wěn)定劑和凍干賦形劑。其中人參提取物為人參皂甙Rg1和Re的總和>25%;銀杏提取物2-100mg,人參提取物0.4-40mg,表面活性劑1-30mg,穩(wěn)定劑0-50mg,凍干賦形劑10-1000mg。影響因素考察試驗結(jié)果顯示該凍干組合物的PH值在7.3-7.5。
權(quán)利要求1與證據(jù)1相比,主要區(qū)別點:賦形劑的選擇
證據(jù)1中僅僅列舉了一些可選用的表面活性劑、冷凍干燥賦形劑和穩(wěn)定劑,沒有提及本申請所采用的賦形劑右旋糖酐和二乙胺四乙酸二鈉,也沒有關(guān)于賦形劑具體種類如何選擇,相互之間如何組合以及組合比例的具體教導(dǎo),本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)證據(jù)1的教導(dǎo)無法想到權(quán)利要求1所使用的凍干賦形劑具體種類及其組合比例。
案例二:200710084868.4以多西他賽為主組分的新的分散體系 決定號:34674
決定日:2018-01-15 全部無效
決定要點
如果發(fā)明是在現(xiàn)有技術(shù)公開的寬范圍中常規(guī)選擇了相對窄的范圍,整體而言與寬范圍技術(shù)方案中某些優(yōu)選方案的技術(shù)效果大致相當(dāng),則該發(fā)明的技術(shù)效果沒有超出本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期,發(fā)明不具備突出的實質(zhì)性特點和顯著的進步,不具備創(chuàng)造性。
證據(jù)2:CN1303269A公開了抗癌藥物的注射劑和口服制劑,所述的抗癌藥物尤其是紫杉烷,諸如紫杉醇、docetaxel(多西他賽)以及它們的衍生物和類似物。權(quán)利要求12還公開了:
權(quán)利要求1的分散體系與證據(jù)2公開的預(yù)濃縮物均為可供注射的微乳,由活性成分、油相、表面活性劑和助表面活性劑四類成分組成。權(quán)利要求1與證據(jù)3之間的區(qū)別僅在于四類成分中的具體成分不同。
本專利與證據(jù)2的效果比較:證據(jù)2實施例1-5的平均粒徑分別為31、13、30、14和102nm,本專利的實施例1-16的平均粒徑在11.5-29.4 nm之間。可見,本專利實施例的平均粒徑與證據(jù)2的實施例1-4大致相當(dāng)。雖然本專利的實施例的平均粒徑優(yōu)于證據(jù)3最差的實施例5,但這不能說明本專利實施例的平均粒徑明顯小于證據(jù)3的實施例,更無法說明權(quán)利要求1保護范圍內(nèi)的技術(shù)方案的平均粒徑均優(yōu)于證據(jù)3權(quán)利要求12的技術(shù)方案。
【案例啟示】
制劑方面的專利挖掘需要關(guān)注輔料的組成和效果兩個方面。輔料的組成可考慮以下兩點:(1)一種新的輔料組分;(2)不同組分之間進行復(fù)配。除此之外,輔料的優(yōu)化還需要具有優(yōu)異的效果。這兩個方面正好與創(chuàng)造性的兩個必備條件“突出的實質(zhì)性特點”和“顯著的進步”相對應(yīng)。
附件:
CN100506235C-一種治療腦血管疾病的凍干制劑
CN101244053B-以多西他賽為主組分的新的分散體系
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